Альфа адреноблокаторы механизм действия

Уменьшение сердечного выброса за счет отрицательного ино- и хронотропного действия фенилалкиламины и бензотиазепины. Эффекты, связанные с вазодилатацией дигидропиридины : периферические отеки, головная боль, головокружение, покраснение лица, сердцебиение, гипотония.

Дорогие читатели! Наши статьи рассказывают о типовых способах решения проблем со здоровьем, но каждый случай носит уникальный характер.

Если вы хотите узнать, как решить именно Вашу проблему - начните с программы похудания. Это быстро, недорого и очень эффективно!


Узнать детали

Фармакологическая группа — Альфа-адреноблокаторы

К альфа-адреноблокаторам альфа-АБ относят вещества, конкурентно ингибирующие альфа-адренорецепторы альфа-АР фентоламин, троподифен, гидрированные производные алкалоидов спорыньи и другие вещества. Действие альфа-АБ не совпадает полностью с блокадой нервных импульсов, поступающих по постганглионарным симпатическим волокнам, так как эти вещества блокируют главным образом стимулирующие эффекты, связанные с возбуждением альфа-АР сужение сосудов, сокращение мышцы радужной оболочки глаза и т.

Тормозящие же эффекты например, расслабление гладкой мускулатуры бронхов и кишечника сохраняются. Альфа-адренорецепторы равномерно распределены в организме человека. Имеется два основных подтипа альфа-АР. Это альфа1 и альфа2-АР. Подтип альфа2 расположен пресинаптически и вызывает снижение выработки норэпинефрина через отрицательный механизм обратной связи.

Альфа1-подтип расположен постсинаптически и является мишенью консервативной терапии заболеваний мочевых путей, в большей степени доброкачественной гиперплазии предстательной железы ДГПЖ.

Применение неселективных альфа-АБ воздействующих на альфа1 и альфа2-АР ограничено в связи с тем, что эти препараты блокируют как пре-, так и постсинаптические альфа-АР. Следует учитывать, что блок пресинаптических альфа-АР нарушает физиологическую авторегуляцию выделения медиатора норадреналина.

В результате нарушения отрицательной обратной связи происходит избыточное высвобождение норадреналина, способствующее восстановлению адренергической передачи. Последнее объясняет недостаточную стойкость блока постсинаптических рецепторов альфа1-АР при использовании неселективных альфа-АБ. Повышенная тахикардия является результатом повышенного высвобождения норадреналина. Благодаря функционирующим альфа2-АР сохраняется механизм отрицательной обратной связи, и, следовательно, повышенного выделения норадреналина не происходит.

При этом блок постсинаптических альфа1-АР становится более стабильным. Кроме того, не возникает выраженной тахикардии. С учетом данных особенностей были разработаны препараты, оказывающие избирательное блокирующее действие на постсинаптические периферические альфа1-АР, например, празозин.

Основываясь на молекулярных характеристиках различной связывающей способности и клонирования специфической последовательности ДНК, были идентифицированы три группы альфа1-АР: альфа1А, альфа1В и альфа1D [2]. Альфа1А-АР доминируют в гладкомышечных клетках ПЖ и шейки мочевого пузыря, а альфа1D-АР в основном расположены в стенке мочевого пузыря и его куполе рис.

В связи с чем блокада альфа1А-подтипа вызывает снижение тонуса ПЖ и тем самым улучшает динамический компонент инфравезикальной обструкции. Детрузорная нестабильность проявляется через стимуляцию альфа1D-АР-рецепторов, а блокада их в эксперименте над животными показала снижение ирритативных симптомов.

В свою очередь альфа1D-АР также обнаруживаются в спинном мозге, где они играют предположительную роль в симпатической модуляции парасимпатической активности. Альфа1В-АР расположены главным образом в миоцитах артерий и вен, в том числе и в микроциркуляторном русле предстательной железы. Их блокада вызывает такие симптомы, как головокружение и гипотензию, так как приводит к снижению периферического сопротивления через вено- и артериодилятацию.

Как уже было подтверждено многочисленными исследованиями, альфа1А- и альфа1D-АР выявляются и в стенке дистальных отделов мочеточника, что также делает обоснованным применение альфа1-АБ в литокинетической терапии конкрементов мочеточника. На рис. Терапия альфа1-АБ в целом переносится хорошо, нежелательные эффекты относительно редки. По данным ведущих исследователей, чаще всего встречается ортостатическая гипотензия, головокружение, общая слабость и нарушения эякуляции.

Внутри фармакологической группы альфа1-АБ различаются по степени выраженности и длительности альфа1А-, альфа1В- и альфа1D-рецептор-блокирующего действия табл.

Применение альфа-АБ сопряжено с нормализацией уродинамики, снижением выраженности ирритативных симптомов, улучшением качества жизни, а также предотвращением прогрессии заболевания в частности, острой задержки мочи и необходимости оперативного лечения.

В табл. Они используются как в монотерапии, так и в комбинации с ингибиторами 5-альфа редуктазы 5АРИ. В одном из фундаментальных исследований последнего десятилетия — MTOPS было показано наибольшее преимущество от комбинированного применения финастерида и доксазозина в лечении симптомов нижних мочевых путей и увеличении максимальной скорости мочеиспускания, чем этих препаратов по отдельности.

В нем было продемонстрировано, что применение комбинированной схемы лечения препаратами группы альфа1-АБ и 5АРИ не приводит к увеличению числа нежелательных явлений. По нашим собственным данным комбинированное применение доксазозина и финастерида в течение 6 месяцев терапии приводит к статистически значимому снижению как обструктивных, так и ирритативных симптомов нижних мочевых путей СНМП , описываемых шкалой I-PSS.

Значительно улучшается максимальная скорость мочеиспускания, качество жизни пациентов. Альфа-АБ отводится немаловажная роль в лечении впервые возникшей острой задержки мочеиспускания. Наибольший эффект от терапии наблюдается при сочетании альфа-АБ и дренирования мочевого пузыря уретральным катетером в течение нескольких суток. Опыт применения доксазозина и тамсулозина у пациентов в возрасте от 52 до 74 лет в предоперационной подготовке указывает на то, что включение альфа-АБ в схему предоперационной подготовки может предупредить развитие послеоперационной острой задержки мочи.

По данным различных авторов признаки ХП выявляются у каждого го мужчины. Снижение тонуса предстательной железы и гладкой мускулатуры мочевого пузыря может улучшить скорость мочеиспускания и облегчить СНМП, что указывает на точку приложения альфа-АБ в лечении ХП и простатодинии. Последние исследования показывают, что добавление альфа-АБ к антибактериальной терапии может уменьшить риск рецидива хронического бактериального простатита ХБП.

Однако оптимальная длительность терапии альфа-АБ до сих пор не определена. Феноксибензамина гидрохлорид, являясь неселективным альфа-АБ, показал улучшение симптомов ХП, несмотря на значительные побочные эффекты. Другие исследования показывают, что 6-месячный курс альфа-АБ значительно снижает болевой синдром, связанный с ХП, по сравнению с плацебо и традиционной терапией, но не улучшает скорость мочеиспускания и качество жизни согласно опроснику I-PSS.

Схожее исследование, сравнивающее различные альфа-АБ между собой, показало, что доксазозин по сравнению с плацебо более эффективен и вызывает значительное улучшение в виде уменьшения выраженности болей у данной группы пациентов.

Дальнейшие исследования показывают, что альфа-АБ снимают болевой синдром и улучшают качество жизни у пациентов с хроническим простатитом.

Говоря об особенностях различных селективных альфа-АБ, нужно отметить, что, обладая сравнимой с доксазозином эффективностью и безопасностью, тамсулозин является более удобным препаратом для пациентов в связи с отсутствием необходимости титрования дозы. Практически все исследователи сходятся во мнении, что комбинация альфа1-АБ с антибактериальными препаратами не только может усилить эффект от терапии путем снижения болей и других симптомов, ассоциированных с ХП, но также может снизить риск рецидива ХП.

На сегодняшний день в мире насчитывается до миллионов человек, страдающих теми или иными проявлениями ГАМП. Гомберг с соавт. Как и активное применение альфа1-АБ в лечении ХП, начало XXI века ознаменовалось внедрением альфа1-АБ в схемы литокинетической терапии камней мочеточника, что поначалу встретило естественную критику. На сегодняшний день применение альфа1-АБ вполне оправдано у больных с мелкими конкрементами мочеточника, однако до сих пор некоторые специалисты ставят его под сомнение или просто говорят о том, что выигрыш от такой терапии не настолько высок, как его представляют.

Losek R. В одном из них пациенты наблюдались в течение 12 недель после сеанса ДУВЛ. В случае применения тамсулозина дозы анальгетиков также были ниже по сравнению с контрольной группой.

К сожалению, в большинстве исследований не указывалось, в каком числе случаев в последующем выполнялись дополнительные сеансы ДУВЛ и уретероскопии. Авторы заключают, что назначение тамсулозина после сеанса ДУВЛ является безопасным и эффективным средством, улучшающим отхождение конкрементов почек от 10 до 24 мм.

Другими исследователями, наблюдавшими 56 пациентов, перенесших ДУВЛ, было отмечено, что применение тамсулозина уменьшает количество назначаемых нестероидных анальгетиков в процессе лечения больных после ДУВЛ.

Авторы полагают, что комплексное применение тамсулозина при электрофорезе с Новокаином у этой категории больных усиливает литокинетический эффект. В другом исследовании, оценивая эффективность тамсулозина в дозе 0,4 мг в литокинетической терапии мелких конкрементов мочеточника как с, так и без применения ДУВЛ, B. Yilmaz продемонстрировал сопоставимую эффективность применения теразозина, доксазозина и тамсулозина в литокинетической терапии дистальных конкрементов мочеточника.

Несмотря на большое число данных, демонстрирующих преимущества литокинетической терапии в сочетании с альфа1-АБ, необходимы исследования, оценивающие различные дозы альфа-АБ и их способность уменьшения вероятности дополнительных сеансов ДУВЛ и таких инвазивных манипуляций, как уретероскопия.

Подводя итог сказанному, можно заключить, что использование альфа-АБ оправдано при многих урологических состояниях, а блокада альфа1А-АР и альфа1D-АР предпочтительна при ДГПЖ и в схемах литокинетической терапии конкрементов мочеточника. Благодаря многочисленным международным исследованиям, а также появляющимся отечественным публикациям, показавшим безопасность и высокую эффективность альфа1-АБ, учитывая невысокую стоимость препаратов данной группы и их повсеместную доступность, в распоряжении уролога появился важный, высокоэффективный инструмент, позволяющий улучшить качество жизни пациентов с ДГПЖ и ХСТБ, снизить число рецидивов хронического простатита, а также уменьшить время нахождения в стационаре больных с мелкими конкрементами мочевых путей.

Лукьянов , кандидат медицинских наук, доцент Е. Характеристика рецептор-блокирующего действия различных селективных альфа-АБ Влияние доксазозина на показатели уродинамики и качества жизни пациентов по данным различных авторов Влияние тамсулозина на показатели уродинамики и качества жизни пациентов по данным различных авторов Купить номер с этой статьей в pdf. Наши сообщества Facebook и Вконтакте. Средство массовой информации www. Адрес электронной почты редакции: info osp.

Войти Регистрация RSS поиск:. Актуальные проблемы Комбинированная терапия гиперхолестеринемии Дивертикулярная болезнь Болезнь Альцгеймера Лечебно-профилактическое питание Медицина регионов России Стресс, тревога и вегетативные расстройства Депрессивные расстройства Применение бета-блокаторов Контроль сердечно-сосудистого риска Болезнь Паркинсона Ожирение: новый взгляд. Календарь событий: 07 Сен. Связаться с администратором. Политика обработки персональных данных Change privacy settings Средство массовой информации www.

Альфа-адреноблокаторы в урологии.

Альфа-адреноблокаторы в урологии

Адренорецепторы широко распространены в разных органах и тканях и выполняют различные функции. Они различаются по преобладающему количеству в разных органах, функциям, чувствительности к норадреналину и адреналину. Их медиатором является норадреналин. Такой препарат непригоден для длительной терапии он используется только для купирования гипертонических кризов. Вследствие расширения периферических сосудов — одновременно артерий и вен — наблюдается рефлекторная стимуляция симпатической нервной системы, сопровождающаяся небольшим увеличением сердечного выброса и тахикардией той или иной степени выраженности. Наиболее благоприятным и физиологичным влиянием гипотензивного средства на гемодинамику является снижение артериального давления за счет значительного снижения общего периферического сопротивления, обусловленного примерно одинаковым снижением тонуса артериол и венул с сохраненным сердечно сосудистым рефлекторным механизмом и неизменным СВ.

Адреноблокатор

Поиск по базе данных: Научные статьи Видеоматериалы. Поиск Яндексом по сайту. Лечение глаукомы: Инновационный вектор. Роговица IV. Диагностика и лечение. Научно-практическая конференция с международным участием. Пироговский офтальмологический форум.

Применение альфа1-адреноблокаторов в урологии: что нового?

Альфа-1 - блокаторы также называемые альфа-адренергические блокирующие агенты представляют собой различные препараты , которые блокируют действие альфаадренорецепторов. Они в основном используются для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы ДГПЖ , гипертонии и посттравматического стрессового расстройства. Альфа-1 адренорецепторы встречаются в гладких мышцах сосудов , в центральной нервной системе , и другие ткани. Когда альфа - блокаторы связываются с этими рецепторами в гладких мышц сосудов, они вызывают расширение кровеносных сосудов. В течение последних 40 лет, разнообразие препаратов были разработаны на основе неселективных альфа-1 антагонистов селективных альфа-1 и антагонистов альфа-1 обратных агонистов. Первый препарат , который был использован был неселективный альфа - блокатор, названный феноксибензамин и был использован для лечения ДГПА. В настоящее время несколько относительно селективные антагонисты альфа-1 доступны. По состоянию года, празозин является единственным альфа-1 блокатор известно, выступают в качестве обратного агониста на всех альфа - 1-адренергических рецепторов подтипов; в то время как тамсулозин представляет собой селективный антагонист для всех альфа-1 подтипов.

Стимуляция данных рецепторов, возникающая в результате роста и прогрессирования ДГПЖ, приводит к повышению тонуса гладкомышечных структур указанных органов и развитию инфравезикальной обструкции ИБО динамического типа.

Механизм действия антагонистов кальция

Являются неоднородной группой реагентов, действующих на разные виды адренорецепторов. Вкратце блокирующее действие можно охарактеризовать следующим образом:. Соответственно, блокаторы, которые действуют только на один вид рецепторов, называют селективными. Вещества, действующие противоположным образом, чем адреноблокаторы, называются адреномиметиками.

Альфа-адреноблокаторы одна из самых широко применяемых групп препаратов в урологии. В последнее время показания для их использования значительно расширились.

.

Комментариев: 4

  1. Батожап:

    Количество воды конечно надо увеличить в любом случае, эти массы, которые движутся по кишечнику не должны пересыхать.

  2. петрович:

    Irina, нельзя советовать всем, что Вам помогло. Всё очень индивидуально, при гипертиреозе йод категорически нельзя, а при гипотиреозе – наоборот. Я тоже принимала Эвалар (у меня гипотиреоз), так мне от него стало хуже. Анализы изменились в худшую сторону в несколько раз.

  3. Гелена:

    Здравствовать всем. Здравие это умение логически мыслить… Поэтому… Призвав собеседника логически рассмотреть каждый вопрос покажет на сколько собеседник готов при слабости своих аргументов принять другую точку зрнеия… Позволит ли ему его эгоизм справится с гордыней? ВТОРОЕ… называю “хитрость Штирлица” он Шеленбергу подавал свои мысли так, что шеф их через некоторое время считал СВОИМИ… это можно назвать – аргументированной, верной, ненавязчивой идеей решающей все проблемы…

  4. Гномик:

    не уверена, да и запах, в этом деле, не самое важное))))